Die Hirnanhangdrüse (Hypophyse) produziert u.a. ein sogenanntes LHR-Hormon, das beim Mann die Bildung des Sexualhormons Testosteron beeinflußt. LHRH-Analoga verhindern vorübergehend die Wirkung dieser LHR-Hormone. Dadurch wird dann kein Testosteron mehr gebildet, und das Wachstum des Testosteron-abhängigen Prostatakarzinoms wird verhindert. LHRH-Analoga sind die medikamentöse Alternative zur Orchiektomie (Entfernung des Hormon-produzierenden Hodengewebes, Kastration).